Действие щелочей, так же как и кислот, зависит от силы щелочей, т. е. от количества ОН-ионов данной щелочи. Характер действия щелочки может также изменяться от катиона щелочи, например, КОН действует сильнее, чем NaOH. Необходимо учитывать и липоидотропносгъ щелочи, так как в зависимости от этого проявляется более или менее глубокое проникновение щелочи в ткани. Применяемые местно едкие щелочи вызывают обширное, разъедание тканей. Щелочи отнимают воду от тканей и образуют с балками альбуминаты, растворяют слизь и клей-дающие вещества, эмульгируют жиры, растворяют волосы и ороговевший эпителий. Ткани превращаются в мягкую кашицеобразную студенистую массу. После действия едких щелочей обычно образуется обширный рубец. Углекислые щелочи не вызывают такого резкого действия на ткани и прижигающее действие на кожу оказывают лишь при длительном применении.

Работами школы И. П. Павлова выяснен механизм действия щелочей на пищеварение. До работ И. П. Павлова и его сотрудников считали, что благоприятное действие щелочей при заболеваниях желудочно-кишечного тракта зависит от их сокогонного действия. В лаборатории И. П. Павлова было выяснено, что щелочи угнетают секрецию желудочных и поджелудочных желез. Угнетая секрецию, они вызывают покой желез.

И. П. Павлов объясняет это так: «Я не претендую на точное изображение клинических данных, но знаю из лаборатории, что катарральное состояние характеризуется, конечно, слабой, но затяжной работой: сока получается мало, малой кислотности, иногда, но не всегда, слабой силы, но сок этот выделяется почти беспрерывно. В нормальном же желудке отделение, как известно, резко прерывистого типа. Нет сомнения, что для тканей требуется нормально перерыв работы, отдых… Только во время отдыха идут восстановительные процессы. Если это так, то делается ясным, что те вещества, которые обусловливают насильственный перерыв работы больных тканей, будут работать в руку возврата тканей к норме, и поэтому щелочи, физиологически ограничивающие отделение, оказываются полезными в патологическом случае, ибо обеспечивают возврат к норме, вызывая перерывы в деятельности больных органов» 1 .

Всасывание щелочей, так же как и кислот, происходит очень быстро. При этом происходит связывание углекислоты, бикарбонаты переводятся в карбонаты и увеличиваются щелочные резервы. Благодаря связыванию углекислоты, являющейся физиологическим возбудителем дыхательного центра, дыхание становится более поверхностным и редким. Такое состояние носит название алкалоза.

При отравлении едкими щелочами происходит резкое изменение слизистой оболочки полости рта. Слизистые приобретают беловатую окраску. Появляются жестокие боли во рту, глотке, пищеводе и желудке, рвота щелочными бурыми, черно-коричневыми массами без запаха, мучительная жажда, понос, часто кровавый, уменьшается количество мочи. Смерть может наступить дня через 2-3 вследствие резкого ослабления сердечной деятельности.

Промывать желудок можно только вскоре после отравления, так как иначе вследствие происшедших изменений стенок желудка под влиянием едких щелочей может произойти прободение желудка. Назначают молоко, слизи, белковую воду, разбавленный уксус, 1% раствор лимонной или уксусной кислоты и различные симптоматические средства, болеутоляющие при сильных болях и т.д.

Бикарбонат натрия, двууглекислый натрий, двууглекислая сода (Natrium bicarbonicum NaHC03). Белый кристаллический порошок солоноватого вкуса. Выпускается в порошке и таблетках по 0,3 и 0,5. Бикарбонат натрия назначают внутрь по 0,2-1,0 несколько раз в день или в виде щелочных минеральных вод (боржоми, ессентуки при разнообразных катаррах желудка с повышенной кислотностью и большим количеством слизи, при различных язвенных процессах желудочно-кишечного тракта, при подагре и ацидозе. При резко выраженном ацидозе рекомендуют внутривенное введение бикарбоната натрия (см. Кислоты), при менее значительном - бикарбонат натрия дают в больших дозах, по 3,0-5,0 и более, до 30,0 на прием, или в виде капельных клизм 4% раствора. Бикарбонат натрия применяют также в виде различных полосканий, промываний, компрессов для разжижения и отделения слизи в полости носа, рта и глаз.

Выделяясь легкими, бикарбонат натрия способствует также разжижению слизи в бронхах и лучшему отхаркиванию мокроты.

Очищенное плавленое едкое кали, очищенный гидрат окиси калия КОН (Kalium hydrooxydatum fusum depuratum seu Kalium causlicum fusum). Белые с желтоватым или зеленоватым оттенком полупросвечивающиеся куски или цилиндрические палочки, очень легко растворимые в воде. На -воздухе едкое кали расплывается и быстро поглощает углекислоту. Едкое кали изредка применяется для прижигания тканей.

Плавленый едкий натр, гидрат окиси натрия NaOH (Natrium hydrooxydatum fusum seu Natrium causticum fusum). Белые с желтоватым или зеленоватым оттенком твердые куски. На воздухе едкий натр расплывается и быстро поглощает углекислоту. Едкий натр применяют так же, как и едкое «али, крайне редко для прижигания бородавок или других разрастаний.

Rp. Sol. Natrii bicarbonici 5% 100,0 Sterilisetur!
DS. Для внутривенных инъекций по 50-100 мл

Rp. Natrii bicarbonici 30,0
DS. На кончике ножа 2 раза в день

1. И. П. Павлов, Полное собрание сочинений, т. II, кн. 1, стр. 272, 1951.

Действие кислот зависят от силы и концентрации.

При попадании сильных кислот на ткани развивается коагуляционный некроз, который имеет сухую консистенцию, четкие границы, неглубокий, не инфицируется. Иногда сильные кислоты используются при прижигании памиломы (азотная кислота).

При местном применении слабые кислоты оказывают раздражающее, противовосплалительное и антисептическое действие. Обычно используется борная кислота (для промываний, полосканий, в виде капель в ухо при отитах). Она противопоказана детям до 3 лет. А также салициловая кислота (в концентрации 1-2 % оказывает кератопластическое дейстие, то есть стимулирует регенерацию эпителия, 10% - кератолитическое действие, то есть слущивает ороговевший эпителий, и используется при лечении мазолей). Хлористоводородная кислота (используется при гастритах с секреторной недостаточностью).

Лимонтар (лимонная и янтарная кислоты). Стимулирует энергетический и тканевой обмен, повышает аппетит и стимулирует синтез соляной кислоты, оказывает антиалкагольное действие. Используется при астеновегетативных расстройствах, для повышения неспецифической защиты у беременных при невынашиваемости беременности, для профилактики опьянения, снижения токсического действия при остром алкогольном синдроме, похмелье, хроническом алкоголизме.

4. Используются омега-3-полиненасыщенные кислоты для профилактики атеросклероза, а также аскорбиновая кислота, фруктовые кислоты в косметологии.

Щелочи

При местном применении щелочи вызывают колликвационный некроз, который имеет желеобразую консистенцию, глубокий, без четких границ, легко инфицируется. Сильные щелочи не используютсяя в медицине.

Слабые щелочи оказывают раздражающее действие, противовоспалительное, отхаркивающее, разжижает белки и муцин, антисептическое, антацидное действие.

А) Гидрокарбонат натрия. Используется как отхаркивающее средство прямого действия, для полосканий полости рта при воспалениях, для коррекции метаболического ацидоза.

Б) Раствор аммиака . Используется в качестве антисептики для мытья рук хирурга, активации дыхания при обмороке, отхаркивающего действия, отрезвляющего и рвотного препарата.

В) Антацидные средства. Гидроксид алюминия в составе малоокс, альмагель, оксид магния . Вызывают снижение кислотности желудка при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Соли щелочных и щелочноземельных металлов

Натрий .

Внеклеточный ион.

Функции: поддержка постоянства осмотического давления крови и тканей, участие в поляризации клеточных мембран в процессе возбудимости и проводимости.

Натрия хлорид . Используют в виде:

А) Изотонического хлорида. Для разведения лекарств, инфузионной терапии, при обезвоживании.

Б) Гипертонического раствора (5 или 10%) . Используется для лечения гнойных ран, п/полоскания полости рта при воспалении в виде 5,85% раствора внутривенно при гипернатриемии.

В) Гипотонического раствора. Практически не используется.

2. Натрия бромид. Оказывает седативное действие.

3. Натрия сульфат . Слабительное средство

4. Натрия тиосульфат. Десенсебилизирующее, противовосплалительное, антитоксическое действие.

5. Натрия цитрат - для консервации крови.

6. Натрия деринат - иммуностимулятор.

7. Натрия фторид .

8. Тиопентал натрия и другие.

При гипонатремии используется 5.85% раствор хлорида натрия, при гипернатриемии - 5 % раствор глюкозы.

Калий

Функции: участие в процессах деполяризации мембраны, стимулирует активность ферментов, которые участвуют в синтезе АТФ, гликогена, белков, ацетилхолина, инсулина.

Препараты для профилактики гипокалиемии

А) Диета. Курага, изюм, бананаы, картофель.

Б) Перорально применяют аспаркам и панангин.

2. Средства для лечения гипокалиемии

А) Калия хлорид внутривенно в составе поляризующей смеси

Б) Панангин внутривенно

В) Калия лактат

Не вводят при нарушении функции почек и атривентрикулярных блокадах.

Гиперкалиемия

Глюкозоинсулиновая смесь, калиевыводящие диуретики, препараты кальция.

Магний

Внутриклеточный ион. Содержится в костях, скелетных мышщах и эритроцитах.

Функции: активация калиенатриевой АТФазы, стимулирует активацию паратгормона, норадреналина, возбуждающих аминокислот, поддерживает эластичность мембран эритроцитов, усиливает выделение простациклина и улучшает микроциркуляцию.

Сульфат магния, оксид магния, магний В6 в составе поливитаминных комплексов.

Сульфат магния

При приеме внутрь - желчегонное и слабительное действие.

При парентеральном применении - противоаритмическогое, гипотензивное, спазмолитическое, токолитическое(снижение тонуса матки), противосудорожное, обезболивающее, курареподобное действие, угнетает ЦНС.

При гипомагниемии - парентерально 25% раствор сульфата магния, при гипермагниемии - внутривенно 10 % раствор кальция глюната, фуросемид.

В качестве антисептиков может быть использован ряд кислот и щелочей. Так, для

промывания слизистых оболочек и полоскания полости рта иногда назначают раствор

кислоты борной (H3BO3). Ее можно применять также накожно в мазях и присыпках. Однако

противомикробная активность кислоты борной низкая.

К антисептикам из группы щелочей относится раствор аммиака (нашатырный спирт; NH4OH;

содержит 9,5-10,5% аммиака). Его 0,5% раствор применяют для обработки рук хирурга. Кроме

того, он может быть использован ингаляционно для рефлекторной (с рецепторов верхних

дыхательный путей) стимуляции центра дыхания.

Особенностью острых отравлений кислотами и щелочами является развитие ожоговой болезни химической этиологии вследствие прижига­ющего действия этих веществ на слизистые оболочки желудочно-кишеч­ного тракта и верхние дыхательные пути с развитием коагуляционного (при действии кислот) или колликвационного (при действии щелочей) некроза.

Лечение острых пероральных отравлений кислотами и щелочами на­чинают с терапии ожогового шока, пищеводно-желудочных кровотече­ний, промывания желудка через зонд и удаления свободного гемоглоби­на методом форсированного диуреза. Профилактика рубцовых сужений пищевода и желудка осуществляется систематической антибиотикоте-рапией и назначением глюкокортикоидов.

Химиотерапевтические средства. Антибиотики. Основные принципы антибиотикотерапии. Бактериостатическое и бактерицидное действие антибиотиков Антибиотики широкого и узкого спектра действия. Механизмы действия антибиотиков. Привести примеры.

Антибактериальные химиотерапевтические средства характеризуются двумя основными

свойствами:

1) избирательностью действия в отношении определенных видов возбудителей, т.е. имеют

определенный спектр противомикробного действия;

2) низкой токсичностью для человека и животных.

Принципы антибиотиктерапии.

Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в биологических

жидкостях и тканях бактериоста- тические или бактерицидные концентрации. В начале

лечения иногда дают ударную дозу, превышающую последующие.

Очень важна оптимальная продолжительность лечения. Следует учитывать, что клиническое

улучшение (снижение температуры и др.) не является основанием для прекращения приема

препарата. Если необ- ходимый курс лечения не был проведен, возможен рецидив болезни.

При некоторых инфекционных заболеваниях приходится прибегать к повторным курсам

Антибиотики - это химические соединения биологического происхождения, оказывающие

избирательное повреждающее или губительное действие на микроорганизмы. Антибиотики,

применяемые в медицинской практике, продуцируются актиномицетами (лучистыми грибами),

плесневыми грибами, а также некоторыми бактериями. К этой группе препаратов относят

также синтетические аналоги и производные природных антибиотиков.

Известны следующие основные механизмы противомикробного действия антибиотиков

1) нарушение синтеза клеточной стенки бактерий (по такому принципу действуют

пенициллины, цефалоспорины);

2) нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны (например, полимиксинами); 711

3) нарушение внутриклеточного синтеза белка (так действуют тетрациклины, левомицетин,

аминогликозиды и др.);

4) нарушение синтеза РНК (рифампицин).

По спектру противомикробного действия антибиотики различаются довольно существенно.

Одни влияют преимущественно на грамположительные бактерии (биосинтетические

пенициллины, макролиды), другие - в основном на грамотрицательные бактерии (например,

полимиксины, азтреонам). Ряд антибиотиков обладают широким спектром действия

(тетрациклины, цефалоспорины, левомицетин, аминогликозиды и др.), включающим

грамположительные и грамотрицательные бактерии и ряд других возбудителей инфекций

Книга: Конспект лекций Фармакология

15.1. Кислоты, щелочи.

Для обеспечения нормальной жизнедеятельности организма необходима биохимическое постоянство внутренней среды - гомеостаз. Одним из важных звеньев его является кислотно-основное равновесие. Изменение ее в ту или иную сторону приводит к алкалоза или ацидоза.

Для поддержания кислотно-основного равновесия применяют препараты кислот и щелочей. Однако спектр действия этих лекарственных средств значительно шире. Они имеют пререзорбтивну и резорбтивное действие, противомикробные свойства, их назначают местно, внутрь и парентерально. В клинической практике применяют препараты неорганических (борная, хлороводнева и др.) и органических (глютаминовая, глицин, триптофан, гистидин и др.) кислот.

Пререзорбтивна (антисептическое, вяжущее) действие на макроорганизм и противомикробный эффект выразительнее в неорганических кислот.

Механизм антисептического действия кислот, а также вяжущего воздействия на кожу и слизистые оболочки человека заключается в денатурации белков клеток организма и микробных клеток. При этом имеют значение такие факторы:

1. Степень диссоциации (концентрации Н+). Так, сильные кислоты (сульфатная - серная, хлороводнева, азотная) благодаря значительной диссоциации имеют высокую бактерицидную способность. Органические кислоты (например, кислота борная) проникают сквозь оболочку микробной клетки недисоційованими и уступают антисептическими свойствами.

2. Свойства аниона. Например, анионы N0^, SO,f повышают противомикробные свойства кислот, тогда как анионы органических кислот такого действия не оказывают.

3. Растворимость в липидах. Высокая растворимость в липидах борной, молочной, уксусной кислот обеспечивает быстрое проникновение их внутрь клетки, вследствие чего происходит свертывание белков цитоплазмы микроорганизмов, то есть повышение противомикробной активности.

4. Кислотность (рН) среды. Изменение реакции среды в кислую сторону способствует повышению его противомикробных свойств.

5. Свойства субстрата, с которым взаимодействует кислота. Например, слизистые оболочки кислотами повреждаются больше, чем кожа.

6. Степень влажности ткани. На влажные ткани препараты кислот имеют большее влияние, что связано с повышением их диссоциации.

7. Температура тела. С повышением температуры тела воздействие кислот усиливается.

8. Изменение тканевых белков. Уплотнение тканевых белков (геліфакція) в верхнем слое цитоплазмы под влиянием кислот обусловливает развитие оборотного вяжущего (противовоспалительного) эффекта. Свертывание белков глубоких слоев клеточной цитоплазмы приводит прижигающее эффект. Раздражение кислотами чувствительных рецепторов приводит к рефлекторному изменению обмена веществ и функций отдельных органов. Повреждения тканей сильными кислотами вызывает коагуляционный некроз, образование плотного альбумінату, что уменьшает проникновение кислоты в глубокие слои клетки, ограничивая ее токсическое действие. Поражающее действие кислот сопровождается гиперемией, воспалительным отеком.

Местно применяют кислоту борную, салициловую, бензойную.

Кислота борная (Н3В03) - ліпідорозчинна, проникает сквозь слизистые оболочки, поврежденные участки кожи, а также внутрь микробных клеток. Имеет вяжущее, противовоспалительное, антибактериальное и протимікозну действие. Резорбуючись сквозь слизистые оболочки или поврежденную кожу, может кумулювати, негативно влиять на паренхиму почек, уменьшать реакцию сосудов на сосудосуживающие раздражение. Вследствие цитоплазматической действия ее применение противопоказано младенцам, кормящим.

Кислота салициловая (орто-оксобензойна) - имеет кератопластичну (1 -2 %), кератолитическим (3-10 %) действие, раздражающее, отвлекающее, противовоспалительное, противомикробное, протимікозний эффекты, повреждает потовые железы. Применяется как антисептическое, отвлекающее, раздражающее, кератолитических, в малых концентрациях (1 -2 %) - кератопластичний, регенеративный средство. Входит в состав дезодорантов, антисептических и протимікозних средств (саліцилово-цинковая паста, паста Ласара и т.п.), мозольної жидкости, мозольные пластыря.

Кислота бензойная - применяется как антисептик и протимікозний средство.

После приема внутрь может повышать секрецию бронхиальных желез. Как отхаркивающее средство назначают натриевую соль бензойной кислоты.

Кислота хлороводнева (ПСИ) разведена (3 %, 8 %). Применяют внутрь.

Фармакокинетика. Попадая внутрь, связывается с компонентами пищи, частично нейтрализуется слюной, что поступает в желудок, а также слизью желудка. Несвязанная часть переходит до двенадцатиперстной кишки, где нейтрализуется щелочным содержимым.

ФАРМАКОДИНАМИКА. Кислота хлороводнева образует концентрацию йо-нов водорода, необходимую для преобразования пепсиногенів на пепсин, активации пепсина, денатурации и отека белков, что облегчает их ферментативное расщепление. Кислота также регулирует тонус привратника желудка, его эвакуационную функцию, имеет противомикробное действие, препятствует развитию бродильных и гнилостных процессов в желудке, способствует транспорту железа, стимулирует образование гастрина, активирует образование слизистой оболочкой двенадцатиперстной кишки секретина и холецистокинина.

Показания: ахилия, гипоацидные состояния, диспепсия, гипохромная анемия.

Противопоказания: ацидоз, острый гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочное действие: в случае длительного приема в больших дозах может развиться ацидоз, разрушение эмали зубов.

Все кислоты быстро транспортируются из кишечника и оказывают резорбтивное действие, вызывают компенсированное (образована углекислота быстро выводится через дыхательные пути, с мочой, что обусловливает уменьшение щелочных резервов крови), а потом неком-пенсований (снижение рН крови вследствие исчерпания щелочных резервов) ацидоз. В клинической практике вызывают компенсированный ацидоз с лечебной целью в следующих случаях:

1. У детей при тетании (содержание Са2+ в крови зависит от ее щелочных резервов, их снижение вызывает йонізацію кальция).

2. При необходимости снижения рН (назначение гексаметилентетрамина, лечение при некоторых формах мочекаменной болезни).

3. Назначение мочегонных средств, вызывающих алкалоз (производные тіазиду, кислота этакриновая); при этом применяют кислотоутворювальні соединения (например, хлорид алюминия).

Некомпенсированный ацидоз проявляется потерей чувствительности, нарушением дыхания (дыхание Куссмауля), повышением артериального давления, судорогами, комой. Смерть наступает от паралича дыхательного центра.

В случаях отравления концентрированными кислотами развиваются симптомы их местного действия - ожоги по ходу поступления, резкая боль, рвота, диарея, шок, а также симптомы некомпенсированного ацидоза.

К мерам неотложной помощи относится нейтрализация кислоты, промывки водой, иногда - суспензией оксида магния, прием обволакивающих белковых веществ (взбитый белок яиц, молоко), назначают наркотические анальгетики (морфин, промедол и др.), проводят симптоматическую терапию. Для борьбы с ацидозом внутривенно вводят натрия гідрогенкарбонат и изотонический раствор натрия хлорида.

Кислота лимонная в 1 % растворе применяют парентерально в случаях алкалоза. Назначают внутрь в составе комплексных препаратов для лечения больных подагрой и уролитиаз (магурліт, блемарен, солюран и др.). Больным уролитиаз кислота лимонная применяют в сложных растворах и вводят через систему катетеров.

Препараты аминокислот является основным строительным материалом для синтеза специфических тканевых белков, ферментов, пептидных гормонов и других физиологически активных соединений. Аминокислоты имеют важное функциональное значение: кислоты глютаминовая, аспарагиновая и другие имеют невромедіаторні функции; фенилаланин, а также тирозин являются предшественниками в биосинтезе дофамина, норадреналина, адреналина, триптофан - предшественник серотонина, гистидин - гистамина", аргинин - участвует в образовании оксида азота.

Производными аминокислот являются энкефалины, эндорфины и другие невропептиди, рилізингфактори гипоталамуса, гормоны гипофиза и др.

Кислоту глютаминовую назначают главным образом для лечения при заболеваниях ЦНС (эпилепсия, психозы и т.п.), метионин - при заболеваниях печени, дистрофиях, гистидин - для лечения больных гепатитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, глицин - для лечения при алкоголизме и депрессиях, цистеин, таурин - в офтальмологической практике.

К препаратам щелочей относятся некоторые оксиды (магния оксид, алюминия гидроксид) и соли, имеющие щелочные свойства (натрия гідрогенкарбонат, натрия тетраборат, кальция карбонат осажденный, магния карбонат основной).

Натрия гідрогенкарбонат (NaHC03) применяют местно для полосканий, спринцеваний. В растворе препарат обладает противомикробным, протимікозну действие. Местно натрия гідрогенкарбонат расплавляет муцин, очищает поверхность слизистых оболочек, имеет раздражающие свойства, ускоряет микроциркуляцию. При приеме внутрь натрия гідрогенкарбонат имеет антацидные свойства (не следует принимать в связи с образованием С02, стимуляцией синтеза гастрина), а также отхаркивающее действие. Внутривенно вводят в случаях ацидоза.

Магния оксид (MgO), в отличие от натрия гідрогенкарбонату, при приеме внутрь не образует С02 и рекомендуется в клинической практике как антацидное средство. Однако через слабительный эффект в клинической практике применяется редко.

Натрия тетраборат (Na2B407 10 Н20) обладает противомикробным, протимікозну действие, назначают для полоскания полости рта, смазывания глотки, для спринцеваний.

Раствор аммиака (NH4OH) как антисептик назначают для обработки рук хирурга (см. "Раздражающие средства", с 73).

Алюминия гидроксид - А1 (ОН)3 в суспензии также имеет щелочные свойства. Назначают как антацидное и обволакивающее средство внутрь. Входит в состав альмагелю, маалоксу.

Симптомы отравления щелочами: глубокие некротические изменения в слизистых оболочках ротовой полости, глотки, пищевода, желудка, резкие боли в животе, затруднение во время глотания, рвота, понос с кровью, перитонит, шок, алкалоз.

Первая помощь: промывание желудка водой, иногда введение слабых органических кислот - цитринової, уксусной (большинство клиницистов обращают внимание на их раздражающее влияние), взбитого белка яиц, активированного угля, растительного масла, наркотических анальгетиков; в случае гипонатриемии - введение большого количества изотонического раствора натрия хлорида, ингаляция углекислоты.

СРЕДСТВА, КОРРИГИРУЮЩИЕ КИСЛОТНО-ЩЕЛОЧНОЕ РАВНОВЕСИЕ. СОЛИ ЩЕЛОЧНЫХ И ЩЕЛОЧНОЗЕМЕЛЬНЫХ МЕТАЛЛОВ.
Из неорганических лекарственных веществ наибольшее значение для организма имеют кислоты, щелочи, соли щелочных и щелочноземельных металлов. Эти соединения являются электролитами, т.е. в раство­рах диссоциируют на ионы.
КИСЛОТЫ.
(Кислота хлористоводородная разведенная и 0,1 Н раствор, кисло та борная, салициловая и др.)
Биологическое действие кислот зависит, главным образом, от водородных ионов, следовательно, их активность определяется степенью диссоциации. При диссоциации большинства кислот анион существенного значения в действии кислоты не играет. Исключение - синильная кислота (НСN), токсические свойства которой зависят от аниона сК
Местное действие .
Кислоты, взаимодействуя с белками кожи и слизистых оболочек, образуя плотные, не растворимые в воде, не проникающие вглубь ткани альбуминаты.
В малых концентрациях кислоты оказывают вяжущее действие (противовоспалительное) а в более высоких - раздражающее и прижигающее действие. Вяжущее действие более выражено у слабых кислот, прижигающее у сильных. Слабо диссоциируют, например, борная и салициловая кислоты, они обладают противовоспалительным действием, используются как антисептики, антибактериальным, противогрибковым действием, в зависимости от концентрации салициловая кислота обладает кератопластическим (стиму­лирует эпителизацию) - 1-2% или кератолитическим (шелушащим) - 10-20% - действием. Местное действие кислот сопровождается рефлекторными реа­кциями, их величина и характер зависят от интенсивности действия кис­лоты.
Сильные неорганические кислота (серная, соляная, азотная) вызывают когуляционный некроз; они отнимают воду, и на поверхности ткани обра­зуется плотный альбуминат - сухой струп.
Особый интерес представляет действие кислот на секрецию и мотори­ку ЖКТ. Это действие было изучено школой И.П.Павлова. Кислоты необходимы для пищеварения (например, кислота хлористоводородная разведенная) Они способствуют действию пепсина, усиливают секрецию желудочного и панкреатического соков, задерживают переход содержимого желудка в 12-перстную кишку, т.к. попадая в нее, вызывают сокращение пилорической части желудка, которая расслабляется только после нейтрализации поступившей кислоты.
Резорбтивное действие.
После всасывания в кровь или парентерального введения, кислоты немедленно нейтрализуются буферными системами и резорбтивного действия не оказывают. При поступлении в кровь больших количеств кислот наступает истощение щелочных резервов и развивается сначала компенсированный, затем некомпенсированный ацидоз (рН < 7,35) .
Таким образом, клиника отравления кислотами складывается из симптомов их местного действия и явлений некомпенсированного ацидоза (кома, угнетение дыхания, падение АД).
Меры помощи. Удалить кислоту с поверхности кожи водой или слабым раствором щелочи (соды-гидрокарбоната Nа) Если кислота принята внутрь, ее нейтрализуют слабой щелочью-окисью магния. Для предупреждения шока вводят наркотические анальгетики (промедол, омнопон), спазмолитики (атропин, но-шпа). Средства специфической терапии ацидоза (гидрокарбонат натрия, трисамин) проводят симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.
ЩЕЛОЧИ. (Гидрокарбонат натрия NaHCO3,натрия тетраборат, окись магния, гидроокись алюминия, Са карбонат, магния субкарбонат).
Биологическое действие щелочей зависит от гидроксильных анионов, сила этого действия определяется степенью диссоциации щелочей.
Местное действие.
При нанесении на кожу и слизистые оболочки щелочи взаимодействуют с белками, образуя рыхлые, глубоко проникающие альбуминаты. Поэтому при использовании сильных щелочей (гидроокисей Nа и К) наблюдается сильное раздражение и глубокое прижигающее действие (колликвационный некроз). Слабые щелочи тканевого некроза не вызывают. Они размягчают эпидермис, растворяют муцин, вязкую слизь и воспалительный экссудат; раздражая ткани, способствуют улучшению их трофики, ускорению заживления воспалительного процесса, снижению местного ацидоза и отёка. Так, натриягидрокарбонат и тетраборат применяют для промываний, полосканий, как очищающие, противовоспалительные средства. За счет антимикробного, противогрибкового действия препараты щелочей используются как антисептики (раствор аммиака для мытья рук хирурга, медперсонала, натрия тетраборат-для лечения микозов.
Особое значение имеет влияние щелочей на функцию ЖКТ. Во - первых, щелочи нейтрализуют желудочный сок, т.е. имеют антацидное действие. Сотрудниками И.П.Павлова установлено, что щелочи вызывают панкреатическую секрецию и ускоряют эвакуацию содержимого желудка и кишечника. Такие препараты щелочей, как натрия гидрокарбонат, кальция карбонат, магния окись, магния субкарбонат, магния трисиликат, алюминия гидроокись, висмута субцитрат и др., широко используются в лечЕнииязвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки, гиперацидных гастритов.
Резорбтивное действие. щелочи, подобно кислотам, не оказывают существенного резорбтивного действия,
т.к. немедленно нейтрализуются потенциальными кислотами буферной систе­мы.
Выделяясь почками, щелочи вызывают сдвиг рН мочи в щелочную сторону, что используется для подщелачивания мочи при лечении сульфаниламидами, ацетилированные производные которых в кислой среде мочи выпадают в крис­таллы.
Щелочи частично выделяются через дыхательные пути и способствуют разжижению бронхиальной слизи, выделению мокроты, т.е. являются отхаркива­ющими прямого типа действия (NаНСO3) и используется с целью разжижения вязкой мокроты.
При поступлении в кровь больших количеств щелочей, например, при отравлении сильными щелочами, происходит истощение буферных резервов крови и развивается сначала компенсированный, а затем некомпенсированный алкалоз (pH<7,45).
Клиника отравления определяется симптомами местного и резорбтивного действия.
Меры помощи.
Нейтрализация щелочи слабым раствором кислоты, например, 2-3% лимон­ной. Проводят лечение алкалоза в/в введением 0,1Н соляной кислоты или аскорбиновой кислоты.
Другие меры помощи, такие же, как и при отравлении кислотами.
Средства коррекции кислотно-щелочного равновесия.
Если буферные системы не могут обеспечить нормальной рН крови, то возникает нарушение кислотно-щелочного равновесия - ацидоз или алкалоз являются компенсированными, если рН 7,35 или 7,45, то ацидоз или алкало: считаются некомпенсированными.
Различают:
1. Дыхательный ацидоз, связанный с декомпенсацией функции внешнего дыхания, характеризуется накоплением СО2 в организме.
2. Метаболический ацидоз. Характеризуется дефицитом оснований во внеклеточной жидкости.
3. Дыхательный алкалоз. Характеризуется снижением парциального давления С02.
4. Метаболический алкалоз. Характеризуется дефицитом протонов Н и избытком оснований; сочетается с дефицитом К и хлоридов.
К препаратам, использующимся при ацидозе, относятся: натрия гидрокарбонат, натрия лактат, трисамин, кокарбоксилаза, КС2(при внутриклеточном ацидозе в сочетании с внеклеточным алкалозом).
Натрия гидрокарбонат. Используется в/в в виде 4% раствора (3-5%).
Механизм действия. Натрия гидрокарбонат диссоциирует на бикарбонатный анион, связывающий Н, превращается при этом в угольную кислоту.
кислота под действием карбоангидразы расщепляется до углекислого газа и воды. Углекислый газ выделяемся с выдыхаемым воздухом. Таким образом, бикарбонатный анион ликвидирует ацидоз. Особенностью препарата является то, что бикарбонатный анион не проникает внутрь клетки, поэтому ликвидирует внутриклеточный ацидоз.
Показания: метаболический ацидоз.
Противопоказания: дыхательный ацидоз. Внутриклеточный ацидоз.
НАТРИЯ ЛАКТАТ.
Исполъзуеться в/в капельно в виде 11% раствора.
Механизм действия: в клетке а лактат превращается в молочную кислоту, которая окисляется до С02 и Н2О. Показания: метаболический внутриклеточный ацидоз.
Противопоказания: поскольку окисление молочной кислоты требует затраты к: да, назначение лактата а противопоказано при гипоксии, нарушениях микроциркуляции и тяжелых нарушениях системной гемодинамики.
ТРИСАМИН.
Используется в/в капельно и струйно в виде 3,66% раствора. Механизм действия: является слабым основанием связывает протоны органичех кислот, анионы этих кислот либо трансформируются, либо повышают щелочной резерв крови. Содержание С02 крови не повышает. Проникает внутрь клетки, ликвидирует внутриклеточный ацидоз.
Показания: метаболический внутри- и внеклеточный ацидоз.
Дыхательный ацидоз. К0КАРБ0КСИЛАЗА.
Ликвидирует ацидоз за счет утилизации лактата, т.к. кокарбоксилаза является коферментом дегидрогеназа ПВК иМК.
К препаратам, использующимся при алкалозе, относятся: аммония хлорид, ди 0,1%Н раствор соляной кислоты, аскорбиновая кислота,аргинина хлорид.
АММОНИЯ ХЛОРИД.
Используется внутрь после еды в СД 8-12г, в виде порошка в капсулах
или в виде 2,5-5% раствора. Эффект развивается через 1-7 дней приёма.
Механизм действия: аммония хлорид-это кислотообразующий диуретик. Всасываясь в ЖКТ, препарат в печени превращается в мочевину, в ходе этой реакции образуются Н+. Сl- ,что и ликвидирует алкалоз. Показания: алкалоз.
Противопоказания: острое поражение почек.
АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА.
Ликвидирует алкалоз, являясь кислотой. Используется в/в высоких дозах 1000-1500мг.
ДИАКАРБ.
Диуретик, вызывающий ацидоз в крови. Используется внутрь в дозе 25-50мг/кг в сутки.

5 -
0,1% РАСТВОР СОЛЯНОЙ КИСЛОТЫ. (1 мл содержит 0,1 м/моль)
100 мд 1Н соляной кислоты разводят в 900мл 5% глюкозы. Вводят в центра; вену. Максимальная суточная доза ЮОм/моль. Показания: гипохлорамический алкалоз.
АРГИНИНА ХЛОРИД.
Используется в/в капельно в виде 21,07% раствора.
ПРЕПАРАТЫ НАТРИЯ.
К препаратам натрия относятся: изотонический и гипертонический растворы хлорида натрия.
Ион Nа содержится преимущественно во внеклеточной жидкости. Его физиологические функции следующие:
1)участие в поляризации клеточных мембран, на уровне Na-Ca обмена на мембране клетки является регулятором сократимости миокарда и спонтанной деполяризации;
2) поддержание постоянства осмотического давления: на 46%.осмотическое давление в клеточной жидкости определят а, обеспечивает прессорный эффект катехоламинов (адреналина и норадреналина) и вместе с Са поддерживает сосудистый тонус;
3)достаточный уровень Nа в сосудистой ткани обеспечивает прессорный эффект катехоламинов (адреналина и норадреналина) и вместе с Са поддерживает сосудистый тонус.
Изменение уровня а в плазме крови сопровождается обезвоживание Различают 3 формы обезвоживания:
1)вододефицитную (потеря воды больше потери солей); 2)изотоническую (пропорциональная потеря воды и солей)6 Показания: Обезвоживание организма, интоксикация. Изотонический раствор (О показан при изотонической и вододефицитной форме обезвоживания. Местно его применяют при гнойнонекротической фазе раневого процесса для абсорбции раневого содержимого в повязку с гипертоническим раствором и очищения раны.
Введение физиологического раствора мало эффективно при шоке и вы иной кровопотере из-за кратковременного увеличения объёма циркулируют крови.
Введение больших объёмов физиологического раствора может усилит дисбаланс ионов К,Мg,Са, т.к.он их не содержит и может вызвать ацидоз. Поэтому чаще всего его используют для получения комбинированных препаратов, сбалансированных по составу основных ионов (макроэлементов)

6-
ПРЕПАРАТЫ КАЛИЯ. Калия хлорид, ацетат, аспаркам, панангин,
Ион калия содержится преимущественно внутри клетки.
Физиологические функции К+
1)К+ принимает участие в формировании потенциала покоя, а вместе с Nа и С1-потенциала действия.
2)Участвует в проведении нервных импульсов и их передаче на иннервимый орган.
3) К необходим для синтеза протеинов (на 1 г синтезированного протеина требуется 20 мг К), а также он участвует в синтезе АТФ гликогена сократительных белков скелетных мышц, миокарда, и синтезе ацетилхолина. Эти функции связаны с тем, что К вызывает конформационные пере стройки протеинов и способствует активизации ряда ферментов.
4) У препаратов К выражено противоаритмическое действие. При перфузии изолированного сердца раствором хлорида калия определяется тормозящее действие К на все функции сердца, т.е К+ действует на сердце подобно ацетилхолину.
Применяют простые соли К - калия хлорид и ацетат в суточной дозе 5-7 г внутрь после еды из-за раздражающего действия на ЖКТ. Удобна и безопасна жидкая лекарственная форма - 10% раствор КС (или микстура с глюкозой в качестве корригенс).
В тяжелых случаях выраженной гипокалиемии вводят 50 мл 4% раствора КСl в 500 мл изотонического раствора глюкозы или хлорида натрия, обязательно в/в капельно (но не струйно), т.к. большие дозы могут привести к остановке сердца в диастоле.
Препараты аспаркам и панангин - это комбинированные препараты аспарагиновых солей. К и М, эта комбинация усиливает проникновение К в клетку.
Показания к назначению.
1. Профилактика и устранение гипокалиемии и гипокалегистии при рвоте, поносе, перитоните, назначении мочегонных средств, глюкокортикс идов, интоксикации сердечными гликозидами.
2. Генерализованная и локальная гипоксия и ишемия, при ИБС, ин­фаркте миокарда.
3. Нарушения ритма сердца, особенно связанные с гликозидной интоксикацией и дефицитом К.
4. Внутриклеточный ацидоз (в сочетании с внеклеточным алкалозом). Препараты кальция.
Кальция хлорид, глюконат, лактат.
2+ Физиологические функции Са
1. Са в силу своих уникальных химических свойств является внутриклеточным посредником, т.е. пусковым ионом при передаче информации.
2. Са единственный катион, обладающий повышенной способностью связывать крупные лиганды (анион) ,поэтому, фиксируясь в определённых местах клеточной мембраны, Са++ способствует плотной "упаковке"

7 -
фосфолипидов и стабилизирует клеточные мембраны, этим Са обеспечивает структуру и "скелет" клеточных и субклеточных мембран (мембран органелл).
3. Участвует в передаче нервных импульсов, т.к. вызывает начальное выделение медиатора из синапса.
4. Сопрягает процессы возбуждения и сокращения в мышцах (связывая с тропонином, снимает его тормозящее влияние на сокращение).
5. Обеспечивает спонтанную деполяризацию клеток водителей ритма сердца.
6. Са участвует в формировании костного скелета.
7. Является IV фактором свертывания крови. Препараты Са являются коагулянтами и агрегантами.
8. Является универсальным пусковым механизмом секреторных процессов, например, вызывает выделение гистамина, гормонов.
9. При перфузии изолированного сердца лягушки раствором хлорида кальция определяется активирующее действие Са на все функции сердца, т.е. Са действует на сердце подобно адреналину. У препаратов Са (СаС2 выражено временное."+" инотропное действие на сердце.
Применяют: кальция хлорид, глюконат, лактат, содержащие соответственно 27, 9 и 13% кальция. Глюконат Са как соль более слабой кислоты медленно и не полностью диссоциирует, поэтому мало раздражает слизистую ЖКТ и эндометрии сосудов и хорошо переносится.
Кальция лактат лучше переносится, чем СаС2 и более эффективен, чем глюконат Са, т.к. содержит больший процент Са.
Внутрь препараты Са назначают в таблетках и растворе 3-4 раза в день, в/в их вводят медленно, разведя равным объёмом 10% раствора глюкозы (сильное раздражающее действие).
ПОКАЗАНИЯ.
1.Ликвидация гипокалиемии(на фоне лечения глюкокортикоидами) 2.Как антагонист К и М при гиперкали- и магниемии. 3.В комплексном лечении, рахита. 4.Остеомаляция. Остеопороз.Переломы.
6.Нарушения проницаемости сосудов (геморрагический васкулит и лучевая болезнь).
7.Аллергические заболевания (совместно с антигистаминными препаратами), экссудативное воспаление.
8.Недостаточность функции паращитовидных желёз.
9. Восстановление нарушения нервно-мышечной передачи, вызванной аминогликозидными антибиотиками.
10. Совместно с адреналином внутрисердечно при остановке сердца (на фоне атропина).

8 -
ПРЕПАРАТЫ МАГНИЯ.
Основной препарат - это сульфат Мg.
Mg2+ внутриклеточный ион, в основном содержится в костях, скелетных мышцах эритроцитах.
Физиологические функции Мg2+
1.Mg входит в состав почти 300 ферментных комплексов, поэтому он является
регулятором многих функций и биохимических процессов. Образует с нуклеиновыми кислотами, способствует синтезу протеиновом активирует а-К-азу, облегчает поступление К в клетку.
2.Mg2+ образует комплексы с фосфолипидами в клеточных мембранах, фик­сирует их, снижает текучесть мембран, уменьшая их проницаемость, т.о., поддерживает эластичность эритроцитов.
3.Участвует в регуляции освобождения медиаторов из синапсов в централь­ной и периферической нервной системе.
4.Активирует освобождение (секрецию) парат гормона.
Для получения резорбтивных эффектов его вводят парэнтерально.
Фармакодинамика. MgSo4 оказывает на центральную нервную систему (в за висимости от дозы) успокаивающее, снотворное или наркотическое действие вызывает аналгезию. Mg$04 - это афотропное снотворное, т.е. угнетающее все отделы ЦНС.
В большой дозе MgSo4 вызывает "магнезиальный" наркоз, но с этой целью не применяется из-за малой широты терапевтического действия.
Препарат оказывает центральное противосудорожное действие; понижает А расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, мочеточников, матки.
При приеме внутрь в гипертоническом растворе сульфат магния вызывает слабительный и желчегонный эффекты.
Показания к назначению.
1. Снятие судорог.
2. Спазм ЖКТ, желчных путей, мочеточников.
3. Гипертонический криз. Гипертоническая болезнь.
4. Ликвидация и профилактика дефицита Mg2+ (диарея, парез кишечника).
5. Совместно с препаратами К при аритмиях.
6. Лечение анемий (связанных с дефицитом Мg).
7. Эклампсия беременных.
8. Комплексное лечение рахита у детей (минерализация костей)
9. Лечение экссудативного диатеза (проницаемости мембран). При приеме внутрь:
1. Острый запор.
2. Дуоденальное зондирование с целью получения пузырной желчи.
3. Как противоядие при отравлении ртутью и барием (образуются нерастворимые сульфатные соли).